OSIMERT (OSIMERTINIBE) 80 MG 30 TABS EVEREST

Osimert 80 mg (Osimertinibe) - Inibidor de EGFR de Terceira Geracao para Cancer de Pulmao

Principio Ativo e Mecanismo de Acao

O Osimert contem osimertinibe 80 mg como principio ativo, fabricado pelo laboratorio Everest. O osimertinibe e um inibidor de tirosina quinase (ITK) de terceira geracao, desenvolvido para atuar sobre o receptor do fator de crescimento epidermico (EGFR). Diferente das geracoes anteriores, o osimertinibe inibe seletivamente tanto as mutacoes sensibilizadoras do EGFR (Del19 e L858R) quanto a mutacao de resistencia T790M, responsavel por grande parte das falhas terapeuticas com ITKs de primeira e segunda geracao.

Adicionalmente, o osimertinibe possui elevada penetracao no sistema nervoso central (SNC), tornando-o relevante para o manejo de metastases cerebrais, que sao frequentes no cancer de pulmao de celulas nao pequenas (CPNPC) EGFR-mutado (Ballard et al., Clin Cancer Res, 2016, PMID: 27435396).

Indicacoes Clinicas

• Tratamento de primeira linha de adultos com CPNPC localmente avancado ou metastatico com mutacoes Del19 ou L858R no EGFR
• Tratamento adjuvante de adultos com CPNPC em estadio inicial (IB a IIIA) apos resseccao tumoral completa, com mutacao Del19 ou L858R
• Tratamento de adultos com CPNPC localmente avancado ou metastatico com mutacao de resistencia T790M, apos progressao com ITKs de primeira ou segunda geracao

O uso do Osimert (versao similar/generica) deve ser avaliado pelo oncologista responsavel, considerando os dados do medicamento de referencia Tagrisso (AstraZeneca).

Dados Clinicos Relevantes

O ensaio FLAURA (Soria et al., NEJM 2018, PMID: 29151359) demonstrou superioridade do osimertinibe em primeira linha versus ITKs de primeira geracao, com sobrevida livre de progressao (SLP) de 18,9 meses versus 10,2 meses (HR 0,46; p menor que 0,001). O ensaio ADAURA (Wu et al., NEJM 2020, PMID: 32955177) demonstrou, no contexto adjuvante, reducao de 83% no risco de recidiva ou morte (HR 0,17; IC 95% 0,12-0,23) em pacientes com estadio IB-IIIA.

Posologia

A dose recomendada e de 80 mg por via oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos. Os comprimidos nao devem ser partidos, mastigados ou dissolvidos. O tratamento deve ser mantido ate progressao da doenca ou toxicidade inaceitavel, conforme avaliacao medica.

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais frequentes incluem: diarreia, rash cutaneo (erupcao acneiforme), pele seca, estomatite, infeccoes do trato respiratorio superior, trombocitopenia e neutropenia. Efeitos mais graves, porem raros, incluem doenca pulmonar intersticial (DPI/pneumonite), prolongamento do intervalo QTc e cardiomiopatia. A avaliacao periodica da funcao cardiaca e pulmonar e recomendada durante o tratamento.

Conservacao

Conservar em temperatura ambiente entre 20 graus C e 25 graus C, protegido da umidade e da luz. Manter fora do alcance de criancas.

Perguntas Frequentes

O Osimert e o mesmo que Tagrisso?

O Osimert contem o mesmo principio ativo (osimertinibe 80 mg) que o Tagrisso da AstraZeneca. O Tagrisso e o medicamento de referencia com aprovacao do FDA, EMA e ANVISA. O Osimert e fabricado pelo laboratorio Everest como produto similar. O uso deve ser avaliado e autorizado pelo oncologista responsavel.

O que e a mutacao EGFR e por que ela importa para o tratamento?

O EGFR e um receptor proteico que, quando mutado, promove o crescimento descontrolado de celulas tumorais. As mutacoes mais comuns no CPNPC sao a delecao no exon 19 (Del19) e a substituicao L858R no exon 21. Identificar a mutacao por biópsia tecidual ou biópsia liquida e fundamental para selecionar o tratamento mais adequado.

O que e a mutacao T790M e quando o osimertinibe e indicado por ela?

A mutacao T790M e a principal causa de resistencia adquirida aos ITKs de EGFR de primeira e segunda geracao. O osimertinibe foi desenvolvido para superar essa resistencia, pois inibe tanto as mutacoes sensibilizadoras quanto a T790M, sendo indicado apos falha terapeutica com tratamentos anteriores.

O osimertinibe e eficaz contra metastases cerebrais?

Sim. O osimertinibe possui elevada capacidade de penetracao no sistema nervoso central, o que o torna particularmente relevante para pacientes com CPNPC EGFR-mutado que desenvolvem metastases cerebrais. Estudos clinicos confirmaram atividade intracraniana significativa do composto (Ballard et al., 2016, PMID: 27435396).

O osimertinibe pode ser tomado com alimentos?

Sim. O osimertinibe pode ser tomado com ou sem alimentos. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, sem partir, mastigar ou dissolver. Em caso de dificuldade de deglutinacao, consulte o medico ou farmaceutico para orientacao especifica.

Quais efeitos adversos requerem atencao medica imediata?

Deve-se buscar atendimento medico imediato em caso de: falta de ar ou dificuldade respiratoria nova ou piorada (sinal de pneumonite), arritmia cardiaca, edema significativo, ou sintomas neurologicos inexplicaveis. O medico oncologista deve ser informado de qualquer novo sintoma durante o tratamento.

Fontes Cientificas

• Soria JC et al. Osimertinib in Untreated EGFR-Mutated Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer (FLAURA). N Engl J Med. 2018;378(2):113-125. PMID: 29151359
• Wu YL et al. Osimertinib in Resected EGFR-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer (ADAURA). N Engl J Med. 2020;383(18):1711-1723. PMID: 32955177
• Ballard P et al. Preclinical Comparison of Osimertinib with Other EGFR-TKIs in EGFR-Mutant NSCLC Brain Metastases Models. Clin Cancer Res. 2016;22(20):5130-5140. PMID: 27435396

Aviso importante: As informacoes contidas nesta pagina sao de carater exclusivamente educativo e informativo, baseadas em fontes cientificas internacionais. Nao constituem aconselhamento medico, nao substituem a consulta com medico especialista e nao devem ser usadas como base para decisoes terapeuticas. O uso do osimertinibe exige prescricao e acompanhamento por oncologista habilitado.