VARENICLINE (VARENICLINA) 1MG 56TABS - ALKEM
CONTÉM 56 TABLETS X 1MG
Varenicline (Vareniclina) 1 mg
Auxiliar na cessacao do tabagismo • Uso oral • 1 mg • 56 comprimidos • Alkem Laboratories
O que e a Vareniclina
Vareniclina e um medicamento de uso oral indicado como auxiliar farmacologico na cessacao do tabagismo em adultos. E comercializada mundialmente sob o nome Chantix® (nos EUA) e Champix® (no Brasil e na Europa), e pertence a classe dos auxiliares de cessacao do tabagismo. A apresentacao da Alkem Laboratories contem tartarato de vareniclina equivalente a 1 mg de vareniclina por comprimido, em frasco com 56 comprimidos revestidos.
O medicamento foi aprovado pela FDA em maio de 2006 e e recomendado em diversas diretrizes internacionais de cessacao do tabagismo como uma das opcoes farmacologicas de primeira linha, em associacao a aconselhamento comportamental.
Mecanismo de Acao
A vareniclina atua como agonista parcial seletivo dos receptores nicotinicos de acetilcolina alfa4-beta2 (alfa4beta2 nAChR). Esses receptores sao os principais mediadores dos efeitos reforcadores da nicotina no sistema nervoso central, especialmente na via de recompensa mesolímbica (area tegmental ventral e nucleo accumbens).
Como agonista parcial, a vareniclina produz dois efeitos complementares para a cessacao do tabagismo. Ao estimular parcialmente o receptor, promove liberacao moderada de dopamina, reduzindo os sintomas de abstinencia e o desejo de fumar (craving). Simultaneamente, ao ocupar o receptor, bloqueia competitivamente a ligacao da nicotina proveniente do cigarro, atenuando os efeitos de recompensa e prazer associados ao ato de fumar.
A formula quimica da vareniclina e C11H13N3 (peso molecular de 211,24 g/mol). A forma farmaceutica utilizada e o tartarato de vareniclina. O farmaco e rapidamente absorvido apos administracao oral, atingindo concentracao plasmatica maxima em aproximadamente 3 a 4 horas, com biodisponibilidade oral superior a 90%. A meia-vida de eliminacao e de aproximadamente 24 horas.
Indicacao Terapeutica e Posologia
A vareniclina e indicada para auxiliar adultos fumantes na cessacao do tabagismo, sempre em associacao a orientacao e suporte comportamental.
Esquema de titulacao recomendado:
0,5 mg uma vez ao dia (comprimido de 0,5 mg ou meio comprimido de 1 mg).
0,5 mg duas vezes ao dia (manha e noite).
1 mg duas vezes ao dia (manha e noite), com duracao total de 12 semanas. Se o paciente parou de fumar com sucesso ao final das 12 semanas, o medico pode prescrever mais 12 semanas adicionais para reduzir o risco de recaida.
O paciente pode definir uma data para parar de fumar e iniciar a vareniclina 1 semana antes; ou iniciar o uso e parar de fumar entre os dias 8 e 35 de tratamento; ou reduzir gradualmente o consumo de cigarros ao longo das primeiras 12 semanas. Todas as abordagens sao validadas por estudos clinicos. Os comprimidos devem ser tomados com agua e apos refeicoes.
Evidencias Clinicas
Metanalise Cochrane (Cahill et al., 2016): Revisao sistematica com dados de mais de 10.000 participantes demonstrou que a vareniclina e o farmaco mais eficaz disponivel para cessacao do tabagismo em monoterapia. As taxas de abstinencia continua ao final de 6 a 12 meses foram aproximadamente 2 a 3 vezes maiores com vareniclina em comparacao ao placebo, e superiores as obtidas com bupropiona e terapia de reposicao de nicotina (TRN).
Estudos EAGLES e CATS (2016): O estudo EAGLES (Evaluating Adverse Events in a Global Smoking Cessation Study), um dos maiores ensaios clinicos de cessacao do tabagismo ja realizados (mais de 8.000 participantes), demonstrou que a vareniclina foi o tratamento mais eficaz, com taxas de abstinencia superiores a bupropiona e a TRN, e sem aumento significativo de eventos neuropsiquiatricos graves em comparacao ao placebo em populacoes com e sem historico psiquiatrico.
Eficacia na reducao gradual (Ebbert et al., 2015): Estudos especificos para fumantes que nao querem parar abruptamente demonstraram que a abordagem de reducao gradual com vareniclina por 12 semanas antes de parar completamente foi mais eficaz que o placebo, com taxas de abstinencia continua de 1 ano significativamente superiores.
Advertencias, Contraindicacoes e Reacoes Adversas
Alerta Importante (FDA)
A vareniclina pode causar alteracoes de comportamento, humor depressivo, agitacao, hostilidade e pensamentos suicidas em alguns pacientes. Esses efeitos podem ocorrer tanto em fumantes com historico psiquiatrico quanto naqueles sem historico previo. O papel exato do farmaco versus os efeitos da abstinencia de nicotina nao esta completamente esclarecido. Pacientes, familiares e cuidadores devem estar atentos a qualquer mudanca de comportamento ou humor.
Reacoes adversas mais frequentes: Nausea (a mais comum, especialmente no inicio do tratamento), insonia, sonhos vividos ou pesadelos, cefaleia, vomitos, flatulencia, disturbios do sono, boca seca e alteracoes do apetite. A nausea tende a diminuir com o avanco do tratamento e e minimizada tomando o comprimido com alimentos e agua.
Reacoes adversas graves: Reacoes de hipersensibilidade (incluindo angioedema e reacoes cutaneas graves como sindrome de Stevens-Johnson), convulsoes (especialmente em pacientes com historico epileptico), sonambulismo e, em alguns estudos, risco modestamente aumentado de eventos cardiovasculares em populacoes de alto risco cardiaco.
Contraindicacoes: Hipersensibilidade conhecida a vareniclina ou a qualquer componente da formulacao. Uso com cautela em pacientes com doenca renal cronica grave (requer ajuste de dose), historico de convulsoes ou transtornos psiquiatricos graves. Nao deve ser combinada com terapia de reposicao de nicotina sem supervisao medica, pois pode aumentar os efeitos adversos.
Perguntas Frequentes
A vareniclina e mais eficaz que o adesivo de nicotina ou a goma?
Sim, de acordo com as evidencias disponíveis. A metanalise Cochrane e o estudo EAGLES demonstraram que a vareniclina e superior a terapia de reposicao de nicotina (adesivos, gomas, pastilhas, inaladores) e a bupropiona em termos de taxas de abstinencia a longo prazo. No entanto, a escolha do tratamento deve considerar o perfil de saude do paciente, preferencias individuais e a presenca de comorbidades.
Posso continuar fumando enquanto tomo vareniclina?
Sim, especialmente durante a primeira semana de tratamento (fase de titulacao). Isso e esperado e faz parte do protocolo de tratamento. O objetivo e parar completamente na data escolhida (geralmente 7 dias apos iniciar o medicamento) ou reduzir gradualmente nos primeiros meses, dependendo da abordagem escolhida com o medico. Nao e necessario parar abruptamente no primeiro dia de uso.
Por quanto tempo devo tomar vareniclina?
O tratamento padrao e de 12 semanas. Se o paciente parou de fumar com sucesso ao final das 12 semanas, o medico pode prescrever mais 12 semanas (total de 24 semanas) para reduzir o risco de recaida, baseado em estudos que demonstraram beneficio adicional do tratamento prolongado. O prazo deve ser definido em conjunto com o medico.
A vareniclina causa depressao?
O risco de alteracoes de humor, incluindo depressao, foi investigado extensivamente. O estudo EAGLES (2016), com mais de 8.000 pacientes, nao encontrou aumento significativo de eventos neuropsiquiatricos graves com vareniclina em comparacao ao placebo. No entanto, como a abstinencia de nicotina por si mesma pode causar alteracoes de humor, qualquer mudanca de comportamento deve ser comunicada imediatamente ao medico. Pacientes com historico de transtornos psiquiatricos devem ser monitorados com atencao especial.
A vareniclina e segura em pacientes com doencas cardiacas?
Estudos iniciais sugeriram um possivel aumento modesto de risco cardiovascular. No entanto, uma metanalise ampla (Mills et al., 2016) e estudos subsequentes nao confirmaram risco cardiovascular significativamente elevado. Como parar de fumar reduz substancialmente o risco cardiovascular, o beneficio da cessacao geralmente supera os riscos potenciais do medicamento. A decisao de uso em pacientes de alto risco cardiaco deve ser discutida individualmente com o medico.
Como obter vareniclina no Brasil?
O Champix® (vareniclina Pfizer) tinha registro na ANVISA e foi comercializado no Brasil por varios anos, mas passou por instabilidades de disponibilidade no mercado nacional. Versoes genericas e similares, como a da Alkem Laboratories, podem ser obtidas por importacao individual mediante prescricao medica, conforme a Resolucao RDC 81/2008 da ANVISA. Recomenda-se consultar o medico responsavel e uma farmacia especializada em importacao para verificar disponibilidade e documentacao necessaria.
Fontes Consultadas
- U.S. National Library of Medicine (NLM) / MedlinePlus. Varenicline. Revisado em mar. 2026. Disponivel em: medlineplus.gov
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). Chantix (varenicline) – Prescribing Information. Pfizer Inc. Disponivel em: fda.gov
- Cahill K, Lindson-Hawley N, Thomas KH, Fanshawe TR, Lancaster T. Nicotine receptor partial agonists for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev. 2016;(5):CD006103.
- Anthenelli RM, et al. Neuropsychiatric safety and efficacy of varenicline, bupropion, and nicotine patch in smokers with and without psychiatric disorders (EAGLES). Lancet. 2016;387(10037):2507-2520.
- Ebbert JO, et al. Effect of Varenicline on Smoking Cessation Through Smoking Reduction: A Randomized Clinical Trial. JAMA. 2015;313(7):687-694.
Aviso Importante
As informacoes desta pagina tem carater exclusivamente informativo e educativo, com base em fontes cientificas e regulatorias publicas. Nao substituem a consulta, o diagnostico ou a prescricao de um medico habilitado. A vareniclina e um medicamento sujeito a prescricao medica. O tratamento para cessacao do tabagismo e mais eficaz quando combinado com orientacao e suporte comportamental de profissional de saude. Pacientes com historico de transtornos psiquiatricos, doencas renais ou cardiacas devem discutir o uso deste medicamento especificamente com seu medico antes de iniciar o tratamento. Nao inicie, altere ou interrompa qualquer tratamento sem orientacao medica.
