SAPHRIS 10MG 60COMP SUBLINGUAL MERCK

O que é o SAPHRIS?

O SAPHRIS (asenapina) é um antipsicótico atípico de segunda geração aprovado para o tratamento da esquizofrenia em adultos e dos episódios de mania aguda ou mistos associados ao Transtorno Bipolar tipo I — tanto em adultos quanto em populações pediátricas, conforme aprovação do FDA (Food and Drug Administration, EUA).

Diferente da maioria dos antipsicóticos disponíveis no mercado, o SAPHRIS é administrado por via sublingual — dissolvido sob a língua —, o que garante uma biodisponibilidade de aproximadamente 35%, muito superior à via oral convencional (inferior a 2% por ingestão direta). Esse mecanismo de administração é central para sua eficácia e deve ser seguido corretamente pelo paciente.

Como o SAPHRIS age no organismo?

A asenapina atua como antagonista em múltiplos receptores, incluindo os receptores dopaminérgicos D2 e serotonérgicos 5-HT2A — mecanismo compartilhado com outros antipsicóticos atípicos. Seu diferencial está no amplo perfil de ligação a receptores, que inclui também ação nos receptores alfa-1 adrenérgicos, histaminérgicos H1 e serotonérgicos 5-HT1A, 5-HT6 e 5-HT7.

Esse perfil receptor único confere ao fármaco ação tanto sobre os sintomas positivos da esquizofrenia (alucinações, delírios) quanto sobre os sintomas negativos (embotamento afetivo, isolamento social), além de potencial estabilizador do humor no transtorno bipolar.

Fonte: Citrome L. "Asenapine for schizophrenia and bipolar disorder: a review of the efficacy and safety profile." Int J Clin Pract. 2009;63(12):1762–84. PMID: 19840150

Para que está indicado?

• Esquizofrenia em adultos: eficácia demonstrada em ensaios clínicos randomizados, com redução significativa nos escores da PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale), principalmente na dose de 5mg duas vezes ao dia.

• Episódios maníacos ou mistos do Transtorno Bipolar tipo I: aprovado para uso em adultos e adolescentes, com eficácia na dose de 10mg duas vezes ao dia confirmada em dois ensaios clínicos de fase III randomizados e controlados por placebo.

Fonte: Scheidemantel T, et al. "Asenapine for bipolar disorder." Neuropsychiatr Dis Treat. 2015;11:3007–17. PMID: 26674884

Perfil de segurança e efeitos adversos

O SAPHRIS apresenta um perfil de tolerabilidade relativamente favorável em comparação a outros antipsicóticos atípicos. Os efeitos adversos mais frequentemente relatados incluem:

• Sonolência: o efeito adverso mais comum; em geral não causa descontinuação do tratamento.

• Hipoestesia oral: sensação de dormência ou formigamento na boca, comum pela via sublingual, geralmente transitória.

• Acatisia: sensação de inquietação motora, com menor frequência do que com haloperidol.

• Ganho de peso: menor do que o observado com olanzapina; impacto metabólico (HbA1c e lipídios) considerado modesto.

• Prolongamento do intervalo QTc: não clinicamente significativo, semelhante ao perfil da quetiapina.

Fonte: Citrome L. Int J Clin Pract. 2009. PMID: 19840150 | Scheidemantel T, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2015. PMID: 26674884

5 Perguntas Frequentes sobre o SAPHRIS

1. Como o SAPHRIS deve ser tomado corretamente?

O comprimido deve ser colocado sob a língua e deixado dissolver completamente, sem mastigar ou engolir. É fundamental evitar comer ou beber por pelo menos 10 minutos após a administração, pois a ingestão de líquidos ou alimentos reduz drasticamente a absorção do medicamento. A biodisponibilidade cai de ~35% (sublingual) para menos de 2% (oral), o que comprometeria completamente o efeito terapêutico. O uso é habitualmente duas vezes ao dia, conforme prescrição médica.

Fonte: Citrome L. Int J Clin Pract. 2009. PMID: 19840150

2. Quanto tempo leva para o SAPHRIS fazer efeito?

Os primeiros efeitos clínicos podem ser observados já nas primeiras 1 a 2 semanas de tratamento, especialmente sobre sintomas como agitação e insônia. No entanto, o benefício terapêutico completo sobre os sintomas psicóticos ou maníacos tende a se consolidar ao longo de 3 a 6 semanas de uso contínuo. Ensaios clínicos de fase III demonstraram melhora significativa nos escores de mania após 3 semanas de tratamento com 10mg duas vezes ao dia.

Fonte: McIntyre RS. CNS Neurosci Ther. 2011;17(6):645–8. PMID: 20950326

3. O SAPHRIS causa dependência ou abstinência?

A asenapina não é classificada como substância de abuso e não produz dependência farmacológica no sentido clássico. No entanto, a interrupção abrupta pode estar associada a sintomas de retirada, como náuseas, insônia e ansiedade — fenômeno comum entre antipsicóticos. Por isso, qualquer decisão de descontinuar o tratamento deve ser feita de forma gradual e sob orientação médica.

4. O SAPHRIS pode ser usado junto com outros medicamentos?

O SAPHRIS é metabolizado principalmente pelas enzimas CYP1A2 e UGT1A4 do fígado. Interações relevantes podem ocorrer com substâncias que inibem ou induzem essas vias, como a fluvoxamina (inibidor de CYP1A2), que pode aumentar os níveis plasmáticos da asenapina. O tabagismo pode reduzir a concentração do fármaco. O uso concomitante com outros depressores do sistema nervoso central ou medicamentos que prolongam o intervalo QT requer avaliação médica criteriosa.

Fonte: Citrome L. Int J Clin Pract. 2009. PMID: 19840150

5. Qual é o preço do SAPHRIS?

O valor do SAPHRIS depende de uma série de variáveis, como o país de origem, câmbio vigente, custos logísticos do processo de importação, volume solicitado e demais encargos envolvidos no trâmite regulatório. Por tratar-se de um medicamento importado, o preço é definido individualmente após análise da documentação e da necessidade do paciente. Para obter uma estimativa personalizada, recomendamos solicitar uma cotação diretamente com nossa equipe.

Conservação

Manter em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, protegido da umidade e da luz. Manter fora do alcance de crianças.

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?? AVISO IMPORTANTE: As informações contidas nesta página têm caráter exclusivamente informativo e educacional, baseadas em literatura científica publicada. Elas não substituem, em nenhuma hipótese, a consulta, o diagnóstico ou a prescrição de um profissional de saúde habilitado. O SAPHRIS é um medicamento sujeito à prescrição médica e seu uso deve ser iniciado, ajustado ou interrompido somente sob orientação de médico ou farmacêutico. A automedicação com antipsicóticos pode representar risco grave à saúde. Em caso de dúvidas sobre seu tratamento, procure sempre um especialista.