RINVOQ (UPADACITINIBE) 30MG ER 30 TABS ABBVIE
Contém 30 tablets
Rinvoq — Upadacitinibe 30 mg
Comprimido de liberação prolongada · 30 comprimidos · AbbVie
O que é este medicamento
O Rinvoq contém upadacitinibe, uma molécula pequena classificada como inibidor seletivo da Janus quinase (JAK), aprovada para uso oral no tratamento de condições inflamatórias crônicas de moderada a grave intensidade. A formulação de liberação prolongada (ER) permite administração uma vez ao dia e mantém concentrações plasmáticas estáveis ao longo de 24 horas.
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Substância ativa
Upadacitinibe
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Classe farmacológica
Inibidor de JAK (DMARD sintético)
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Concentração
30 mg por comprimido
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Via de administração
Oral, uma vez ao dia
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Meia-vida
8 a 14 horas
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Ligação proteica
52%
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Mecanismo de ação
As JAKs (Janus quinases) são enzimas intracelulares que transmitem sinais de citocinas e fatores de crescimento essenciais para a regulação da resposta imune e da hematopoiese. O upadacitinibe inibe preferencialmente JAK1 e JAK2, bloqueando a via JAK-STAT, o que reduz a produção de citocinas pró-inflamatórias como interleucina-6 (IL-6) e interleucina-7 (IL-7).
Esse mecanismo difere dos agentes biológicos por atuar intracelularmente por via oral, sem necessidade de injeção. Em estudos com leucócitos humanos, observou-se inibição dose-dependente da fosforilação de STAT3 (via JAK1/JAK2) e STAT5 (via JAK1/JAK3).
Indicações aprovadas
Artrite reumatoide moderada a grave em adultos com resposta inadequada ou intolerância a bloqueadores do TNF, podendo ser usado isolado ou combinado com metotrexato ou outros DMARDs convencionais. Artrite psoriásica ativa em adultos e pacientes pediátricos com 2 anos de idade ou mais. Dermatite atópica moderada a grave refratária em adultos e adolescentes a partir de 12 anos com peso mínimo de 40 kg. Colite ulcerativa moderada a grave e doença de Crohn moderada a grave em adultos. Espondilite anquilosante ativa e espondiloartrite axial não radiográfica em adultos. Artrite idiopática juvenil poliarticular em pacientes a partir de 2 anos. Arterite de células gigantes em adultos.
A dose de 30 mg uma vez ao dia é utilizada em situações de doença refratária, extensa ou grave, após avaliação clínica criteriosa, sendo sempre recomendado o uso da menor dose eficaz.
Farmacocinética
Após administração oral, a concentração plasmática máxima é atingida em 2 a 4 horas. O estado de equilíbrio é alcançado em 4 dias, com acúmulo mínimo. O metabolismo ocorre predominantemente pela CYP3A4, sem formação de metabólitos ativos. A eliminação se dá pela urina (24% inalterado) e pelas fezes (38% inalterado).
Avisos e precauções
Infecções graves. Foram relatadas infecções sérias e fatais, incluindo tuberculose e infecções oportunistas. Triagem para tuberculose latente é obrigatória antes do início.
Risco cardiovascular. Eventos cardiovasculares maiores foram observados, com risco adicional em fumantes e ex-fumantes.
Trombose. Eventos tromboembólicos graves foram relatados. O tratamento deve ser interrompido diante de sintomas sugestivos.
Malignidades. Linfoma e outras neoplasias foram observados. Exames dermatológicos periódicos são recomendados.
Gravidez e lactação. Pode causar dano fetal. Usar método contraceptivo eficaz durante o tratamento e por 4 semanas após a última dose. Não amamentar durante o uso.
Perguntas frequentes
O comprimido pode ser partido, mastigado ou triturado?
Não. Deve ser engolido inteiro. Partir, mastigar ou triturar compromete o mecanismo de liberação controlada e pode alterar a exposição ao fármaco de forma clinicamente relevante.
Pode ser tomado com alimentos?
Sim, com ou sem alimentos. O consumo de toranja (grapefruit) deve ser evitado, pois inibe a CYP3A4 e pode aumentar os níveis plasmáticos do fármaco.
Quais exames são necessários antes de iniciar?
Triagem para tuberculose latente e ativa, rastreamento de hepatite B e C, contagem de linfócitos, neutrófilos e hemoglobina, função hepática, perfil lipídico e avaliação do risco tromboembólico e cardiovascular. Em mulheres, excluir gravidez antes do início.
Por que há resíduos do comprimido nas fezes?
O envoltório da formulação pode aparecer nas fezes ou em bolsas de ostomia. Isso não indica que o medicamento não foi absorvido. Caso ocorra repetidamente, consultar o profissional de saúde.
Vacinas podem ser tomadas durante o tratamento?
Vacinas vivas atenuadas devem ser evitadas durante o tratamento e imediatamente antes do início. O calendário vacinal, incluindo a vacina contra herpes-zóster, deve ser atualizado antes de iniciar a terapia.
Fontes consultadas
American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). Upadacitinib Monograph for Professionals. Drugs.com, revisado em out. 2025.
European Medicines Agency (EMA). Rinvoq: EPAR Product Information. Atualizado em 2025. ema.europa.eu
Smolen JS et al. EULAR recommendations for the management of rheumatoid arthritis: 2025 update. Ann Rheum Dis. 2026. PMID: 41826212.
U.S. Food and Drug Administration (FDA). Rinvoq (upadacitinib) Prescribing Information. AbbVie Inc.
Aviso importante. As informações apresentadas têm finalidade exclusivamente informativa e educacional, baseadas em literatura científica internacional. Este conteúdo não substitui a consulta, o diagnóstico ou a orientação de um profissional de saúde habilitado. O uso de qualquer medicamento deve ser prescrito e acompanhado por médico.