REZUROCK 200MG (BELUMOSUDIL) 30 TABS SANOFI

Rezurock (belumosudil) é indicado para o tratamento da doença do enxerto contra o hospedeiro crônica (chronic graft-versus-host disease - cGVHD), que ocorre após transplantes de células-tronco ou medula óssea, quando o sistema imunológico do doador ataca o corpo do receptor.

Princípio Ativo e Mecanismo de Ação

O belumosudil é uma molécula pequena que atua como um inibidor oral altamente seletivo das quinases associadas à Rho contendo domínio coiled-coil (ROCK). Especificamente, o fármaco demonstra uma seletividade significativamente maior para a isoforma ROCK2 em comparação com a ROCK1 (IC50 de 100 nM versus 3 ?M, respectivamente)

.

A doença do enxerto contra o hospedeiro crônica (cGVHD) é uma complicação grave e potencialmente fatal que ocorre após o transplante alogênico de células-tronco hematopoiéticas, na qual as células T do doador reconhecem os tecidos do receptor como estranhos e montam uma resposta imune

. O mecanismo de ação do belumosudil atua diretamente na patofisiologia desta condição através de duas vias principais:

1.Modulação Imunológica: A inibição da ROCK2 resolve a desregulação imunológica ao alterar o equilíbrio entre as células T. O fármaco atua diminuindo a regulação das células Th17 pró-inflamatórias e aumentando a regulação das células T regulatórias (Tregs), manipulando a fosforilação dos fatores de transcrição STAT3 e STAT5

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2.Ação Antifibrótica: O belumosudil inibe processos pró-fibróticos fundamentais que levam ao dano tecidual característico da cGVHD, reduzindo a produção de colágeno e a inflamação em tecidos afetados

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Indicações Terapêuticas e Eficácia Clínica

O Rezurock é estritamente indicado para o tratamento da doença do enxerto contra o hospedeiro crônica (cGVHD) em pacientes adultos e pediátricos a partir de 12 anos de idade, especificamente após a falha de pelo menos duas linhas anteriores de terapia sistêmica

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A eficácia clínica do belumosudil foi robustamente demonstrada no estudo de registro ROCKstar (KD025-213), um ensaio clínico de fase 2, randomizado e multicêntrico. Os resultados evidenciaram que o tratamento com belumosudil proporcionou respostas clínicas significativas e estatisticamente relevantes em pacientes com cGVHD refratária, reduzindo a carga da doença e melhorando o controle dos sintomas em múltiplos órgãos afetados

. A terapia demonstrou melhorar os resultados clínicos quando comparada à melhor terapia disponível (BAT) em pacientes que já haviam falhado em múltiplas linhas de tratamento

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Referências

[2] DrugBank. Belumosudil: Uses, Interactions, Mechanism of Action.

[3] Blair, H. A. (2021 ). Belumosudil: first approval. Drugs, 81(15), 1777-1782.

[4] Cutler, C., et al. (2021 ). Belumosudil for chronic graft-versus-host disease after 2 or more prior lines of therapy: the ROCKstar Study. Blood, 138(22), 2278-2289.

[5] Blood Advances. (2025 ). Belumosudil reduces oral chronic graft-versus-host disease tissue fibrosis.

[6] Blood Advances. (2026 ). Efficacy and safety of belumosudil as compared with best available therapy.

[7] Blink Health. Buy Rezurock (belumosudil mesylate ) Online.

[8] Bachier, C. R., et al. (2022 ). Budget impact analysis of belumosudil for chronic graft-versus-host disease treatment in the United States. Journal of Medical Economics, 25(1), 864-873.