O que e o Esmolol HCl 100mg/10mL Injetavel?
O cloridrato de esmolol e um agente betabloqueador seletivo beta-1 de acao ultracurta, administrado exclusivamente por via intravenosa. Seu perfil farmacocinetico singular o distingue de outros betabloqueadores: o inicio de acao ocorre em poucos minutos e os efeitos desaparecem em cerca de 20 a 30 minutos apos a interrupcao da infusao, o que o torna especialmente adequado para situacoes clinicas agudas que requerem controle rapido e titravel da frequencia cardiaca e da pressao arterial.
O produto e fabricado pelo laboratorio Mylan e apresentado na forma de solucao injetavel com concentracao de 100 mg por frasco de 10 mL (10 mg/mL), disponibilizado em caixas com 10 frascos. O uso e restrito ao ambiente hospitalar e deve ser realizado por profissionais de saude habilitados.
Principio AtivoCloridrato de Esmolol
Concentracao100 mg / 10 mL (10 mg/mL)
Classe TerapeuticaBetabloqueador beta-1 seletivo
Via de AdministracaoIntravenosa (IV) exclusiva
LaboratorioMylan
Conservacao25 graus C (permitido 15-30 graus C). Nao congelar.
Indicacoes Clinicas Aprovadas
De acordo com a bula aprovada pela FDA e com a monografia publicada pelo ASHP (American Society of Health-System Pharmacists), o esmolol injetavel e indicado para as seguintes situacoes clinicas:
- Taquiarritmias supraventriculares (TSV): controle rapido e temporario da frequencia ventricular em pacientes com flutter ou fibrilacao atrial, taquicardia sinusal, taquicardia juncional e taquicardia atrial, quando outras medidas (manobras vagais, adenosina IV) forem ineficazes ou inaplicaveis.
- Hipertensao e taquicardia intraoperatoria e pos-operatoria: controle rapido ou gradual de elevacoes da pressao arterial e da frequencia cardiaca durante ou apos procedimentos cirurgicos.
- Emergencia hipertensiva: reducao rapida da pressao arterial em adultos com crise hipertensiva.
- Hipotensao controlada durante anestesia (uso off-label): utilizacao para reduzir o sangramento intraoperatorio em cirurgias ortopedicas e neurocirurgias.
- Isquemia miocardica aguda (uso off-label): controle de taquiarritmias que complicam o infarto agudo do miocardio ou angina instavel, conforme diretrizes clinicas.
Importante: O esmolol injetavel nao e indicado para uso cronico. E um medicamento de uso hospitalar restrito, que deve ser administrado sob supervisao medica continua e monitoramento cardiaco.
Mecanismo de Acao
O esmolol atua bloqueando seletivamente os receptores adrenergicos beta-1 localizados no musculo cardiaco, com efeito minimo sobre os receptores beta-2 de bronquios e vasos em doses terapeuticas habituais. Esse bloqueio seletivo produz os seguintes efeitos fisiologicos:
- Reducao da frequencia cardiaca (efeito cronotrofico negativo)
- Reducao da forca de contracao do miocardio (efeito inotrofico negativo)
- Retardo na conducao pelo no atrioventricular (AV), prolongando o intervalo PR
- Reducao da pressao arterial sistolica e diastolica em repouso e durante esforco
- Supressao parcial da liberacao de renina pelo rim
O esmolol e metabolizado por esterases presentes nos eritrocitos (globulos vermelhos), o que confere sua meia-vida de eliminacao de aproximadamente 9 minutos. Esse metabolismo eritrocitico e responsavel pela reversibilidade rapida de seus efeitos, uma caracteristica farmacologica unica que o distingue de outros betabloqueadores. Nao apresenta atividade simpaticomimatica intrinseca nem atividade estabilizadora de membrana em doses clinicas.
Farmacocinetica e Acao Ultracurta
Uma das propriedades clinicamente mais relevantes do esmolol e sua acao ultracurta, documentada amplamente na literatura farmacologica:
- Inicio de acao: reducao de 13 a 18% da frequencia cardiaca ocorre dentro de 1 minuto apos injecao IV rapida
- Duracao do efeito: apos interrupcao da infusao, o bloqueio beta desaparece em 1 a 2 minutos, recuperacao substancial em 10 a 20 minutos e reversao completa em cerca de 20 a 30 minutos
- Meia-vida de eliminacao: aproximadamente 9 minutos (variando de 5 a 23 minutos)
- Biodistribuicao: ligacao proteica de 55% (albumina e alfa-1-glicoproteina acida)
- Eliminacao: aproximadamente 73 a 88% excretado na urina como metabólito desesterificado (ASL-8123), com menos de 2% na forma inalterada
O estado estacionario e atingido rapidamente durante infusao continua, permitindo titulacao precisa da dose com resposta clinica previsivel. Essa caracteristica e especialmente util em cenarios perioperatorios, onde o controle preciso da hemodinamica e essencial.
Efeitos Adversos e Seguranca
Conforme documentado nos estudos clinicos e na monografia do ASHP (revisada em junho de 2026), os efeitos adversos mais frequentes do esmolol injetavel incluem:
- Hipotensao: efeito adverso mais comum, geralmente dependente da dose; reverte em cerca de 30 minutos apos reducao ou interrupcao da infusao
- Tontura, diaforese, cefaleia
- Sonolencia, confusao mental, agitacao
- Nausea
- Reacoes no sitio de infusao: inflamacao, indurecao e, em casos de extravasamento, possibilidade de tromboflebite, necrose e bolhas
Atencao ao extravasamento: Deve-se evitar o extravasamento do esmolol. Reacoes graves no local de infusao foram relatadas. Recomenda-se nao utilizar agulhas borboleta ou veias pequenas para a infusao e monitorar continuamente o acesso venoso.
Contraindicacoes
De acordo com a bula aprovada pela FDA, o esmolol e contraindicado nas seguintes situacoes:
- Choque cardiogenico
- Insuficiencia cardiaca grave e manifesta
- Bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau
- Bradicardia sinusal
- Hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de esmolol ou a qualquer componente da formulacao
Deve ser usado com cautela em pacientes com doenca pulmonar obstrutiva, diabetes mellitus, hipoglicemia, insuficiencia renal grave e em pacientes em uso concomitante de digoxina, verapamil, ou agentes catecol-depletores (como a reserpina). A coadministracao com verapamil IV pode provocar parada cardiaca fatal, especialmente em pacientes com miocardiopatia grave ou insuficiencia cardiaca.
Perguntas Frequentes sobre o Esmolol HCl Injetavel
Para que e usado o esmolol injetavel? +
O esmolol injetavel e utilizado em ambiente hospitalar para o controle rapido de taquiarritmias supraventriculares (como flutter e fibrilacao atrial), para o tratamento de hipertensao e taquicardia intraoperatoria e pos-operatoria, e para emergencias hipertensivas em adultos. Por sua acao ultracurta, e especialmente valioso em situacoes que exigem titracao precisa e reversibilidade rapida do efeito betabloqueador.
Por que o esmolol tem acao tao rapida e curta? +
A acao ultracurta do esmolol e consequencia de seu metabolismo por esterases presentes nos eritrocitos (globulos vermelhos). Essas enzimas hidrolisam rapidamente a molecula de esmolol, convertendo-a em um metabólito sem atividade betabloqueadora significativa. A meia-vida de eliminacao e de aproximadamente 9 minutos, e os efeitos se revertem completamente em 20 a 30 minutos apos a interrupcao da infusao. Essa caracteristica o diferencia de praticamente todos os outros betabloqueadores disponiveis.
Qual a diferenca entre esmolol e metoprolol injetavel? +
Ambos sao betabloqueadores seletivos beta-1, mas diferem principalmente na duracao de acao. O esmolol tem meia-vida de aproximadamente 9 minutos, com reversao completa dos efeitos em 20 a 30 minutos, o que permite ajuste rapido da dose e interrupcao segura em caso de efeitos adversos. O metoprolol IV tem duracao de acao muito mais longa, tornando o esmolol a opcao preferida quando e necessario controle titulavel e reversivel em situacoes agudas como o perioperatorio.
O esmolol pode ser usado em pacientes com asma ou DPOC? +
De modo geral, betabloqueadores devem ser evitados em pacientes com doenca broncoespastica. No entanto, o esmolol pode ser utilizado com cautela nesses pacientes devido a sua seletividade relativa para receptores beta-1 e sua acao de curta duracao. O ASHP orienta que a menor dose eficaz seja empregada, ja que a seletividade beta-1 nao e absoluta. A infusao deve ser interrompida imediatamente caso ocorra broncoespasmo e pode ser necessario o uso de broncodilatador beta-2 agonista.
Qual o principal efeito adverso do esmolol? +
O efeito adverso mais frequente do esmolol e a hipotensao, que pode ser sintomatica (com sudorese e tontura) e e geralmente dependente da dose. Em geral, a reducao ou a interrupcao da infusao resulta em reversao da hipotensao em cerca de 30 minutos, graças a curta duracao de acao do medicamento. O monitoramento continuo da pressao arterial e essencial durante toda a infusao.
Qual o preco do esmolol injetavel? +
O valor do esmolol HCl injetavel pode variar conforme a dosagem, a quantidade de frascos na embalagem, o fabricante, o pais de origem, a modalidade de aquisicao e os impostos e taxas aplicaveis. Por ser um produto frequentemente adquirido via importacao, fatores como cambio e logistica internacional tambem influenciam o custo final. Para obter uma cotacao atualizada, entre em contato com a equipe da Centermedh por meio do formulario disponivel nesta pagina.
Como comprar esmolol injetavel no Brasil? +
O esmolol HCl injetavel e um medicamento de uso restrito ao ambiente hospitalar e sujeito a prescricao medica. Dependendo da disponibilidade no mercado nacional, o produto pode ser obtido via importacao autorizada, modalidade prevista na legislacao brasileira para medicamentos com indicacao medica justificada. O processo exige documentacao adequada e prescricao medica valida. A Centermedh oferece orientacao completa sobre o processo de aquisicao e importacao para instituicoes de saude e profissionais habilitados.
O esmolol pode ser administrado em pacientes com insuficiencia renal? +
Conforme o ASHP, o esmolol deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiencia renal, especialmente em casos graves. O metabólito principal (ASL-8123), embora com minima atividade betabloqueadora, e eliminado principalmente pelos rins e pode acumular-se nesses pacientes, com aumento de ate dez vezes na meia-vida de eliminacao do metabólito. A decisao de uso e a titulacao da dose devem ser feitas pelo medico responsavel com base no estado clinico do paciente.
Qual o preco do cloridrato de esmolol importado? +
Nao e possivel informar um valor fixo para o cloridrato de esmolol importado, pois o custo varia de acordo com a dosagem, a quantidade, o fabricante, o pais de origem, a tributacao vigente, a disponibilidade no mercado e a modalidade de aquisicao. Todos esses fatores influenciam o preco final e podem mudar com frequencia. Para uma cotacao precisa e atualizada, solicite diretamente a equipe da Centermedh.
O esmolol pode ser utilizado em pediatria? +
A seguranca e eficacia do esmolol em pacientes com menos de 18 anos nao foram formalmente estabelecidas pela FDA. O uso pediatrico e considerado off-label, sendo empregado em casos selecionados de hipertensao grave aguda em criancas e adolescentes sob rigorosa supervisao medica especializada. A FDA orienta cautela especial nessa populacao, pois o medicamento pode causar bradicardia profunda quando utilizado para reducao rapida da pressao arterial em pacientes pediatricos.
Fontes
- American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). Esmolol Hydrochloride Monograph for Professionals. Revisado em jun. 2026. Disponivel em: drugs.com/monograph/esmolol-hydrochloride
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). Brevibloc (esmolol hydrochloride) Prescribing Information. Baxter Healthcare Corporation. Disponivel em: accessdata.fda.gov
- European Medicines Agency (EMA). Brevibloc (esmolol hydrochloride): Product information. Disponivel em: ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/brevibloc
- Wiest D. Esmolol. A review of its therapeutic efficacy and pharmacokinetic characteristics. Clin Pharmacokinet. 1995;28(3):190-202. PubMed PMID: 7758260. Disponivel em: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7758260
- Tobias JD. Esmolol in pediatric critical care and anesthesia practice. Paediatr Drugs. 2011;13(1):19-31. PubMed PMID: 21162601. Disponivel em: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21162601
Aviso importante: As informacoes apresentadas possuem carater exclusivamente educativo e informativo. Este conteudo nao substitui avaliacao, diagnostico ou orientacao de profissionais de saude. Consulte sempre um medico ou outro profissional habilitado para obter orientacoes individualizadas. O cloridrato de esmolol e um medicamento de uso hospitalar restrito, que deve ser administrado exclusivamente por profissionais de saude qualificados em ambiente com monitoramento cardiaco adequado.
