CIRCADIN PROLONGED RELEASE 2MG 30CAPS INFECTOPHARM

Cronobiológico / Psicoléptico Circadin — Melatonina 2 mg de liberação prolongada

Cápsula de liberação prolongada · 30 cápsulas · InfectoPharm

O que é este medicamento

O Circadin contém melatonina, um hormônio produzido naturalmente pela glândula pineal em resposta à escuridão, com papel central na regulação do ritmo circadiano e do ciclo sono-vigília. A formulação de liberação prolongada foi desenvolvida para mimetizar o perfil fisiológico de secreção noturna da melatonina endógena, diferenciando-se das formulações de liberação imediata, cujo efeito é mais curto e de menor previsibilidade clínica.

Aprovado pela EMA em junho de 2007 (EMEA/H/C/000695), com código ATC N05CH01, o Circadin é o único medicamento à base de melatonina com autorização de comercialização como medicamento de prescrição no âmbito europeu para a indicação descrita.

Substância ativa Melatonina Classe farmacológica Agonista de receptores de melatonina (MT1 e MT2) Concentração 2 mg por cápsula Via de administração Oral, 1 a 2 horas antes de dormir Código ATC N05CH01 Aprovação EMA Junho de 2007

Mecanismo de ação

A melatonina exerce seus efeitos cronobiológicos e hipnóticos principalmente pela ativação dos receptores de melatonina MT1 e MT2, presentes no núcleo supraquiasmático do hipotálamo, principal marcador do ritmo circadiano no sistema nervoso central. A ativação do receptor MT1 está associada à inibição do sinal de vigília, enquanto o receptor MT2 participa do realinhamento de fase do ritmo circadiano.

A formulação de liberação prolongada do Circadin mantém concentrações plasmáticas terapêuticas de melatonina por um período equivalente ao da produção noturna endógena, promovendo manutenção do sono e redução do número de despertares noturnos, diferentemente das formulações de liberação imediata, cujo pico plasmático é rápido e decai antes do fim da noite.

Indicação aprovada

Tratamento de curto prazo da insônia primária caracterizada por má qualidade do sono em pacientes com 55 anos de idade ou mais. A indicação reflete o declínio fisiológico da produção endógena de melatonina com o envelhecimento, que contribui para a deterioração do padrão de sono nessa faixa etária.

Farmacocinética

Após administração oral, a melatonina apresenta extensa metabolização de primeira passagem hepática, com biodisponibilidade oral de aproximadamente 15%. A formulação de liberação prolongada prolonga o tempo de concentração plasmática terapêutica em comparação com as formulações convencionais. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 3,5 a 4 horas. A melatonina é metabolizada principalmente pelo CYP1A2 e o metabolismo pode ser alterado por inibidores ou indutores dessa isoenzima.

Avisos e precauções

Sonolência. Pode causar sonolência residual. Não deve ser utilizado antes de atividades que exijam atenção plena, como dirigir veículos ou operar máquinas, nas horas seguintes à administração.

Interações com CYP1A2. O tabagismo e medicamentos como a fluvoxamina (inibidor potente da CYP1A2) podem alterar significativamente os níveis plasmáticos de melatonina. Indutores da CYP1A2 podem reduzir a eficácia. A cafeína também interage com o metabolismo da melatonina.

Uso em imunossuprimidos. Pacientes em uso de imunossupressores devem informar ao médico antes de iniciar o tratamento, pois a melatonina pode ter propriedades imunomoduladoras.

Uso em menores de 55 anos. A indicação aprovada pela EMA é exclusiva para pacientes com 55 anos ou mais. O uso em faixas etárias mais jovens está fora da indicação aprovada e deve ser criteriosamente avaliado pelo profissional de saúde.

Perguntas frequentes

Por que a formulação de liberação prolongada é diferente da melatonina comum?

As formulações de melatonina de liberação imediata atingem pico plasmático rapidamente e decaem antes do fim da noite, o que limita sua eficácia na manutenção do sono. A formulação de liberação prolongada do Circadin mantém concentrações terapêuticas ao longo de toda a noite, mimetizando a produção fisiológica noturna da melatonina endógena e contribuindo para a melhoria da qualidade do sono sem causar dependência.

O Circadin causa dependência?

Não foram identificadas evidências de dependência física ou síndrome de abstinência com o uso de melatonina nas doses terapêuticas. Diferentemente dos benzodiazepínicos e dos indutores do sono não benzodiazepínicos (chamados fármacos Z), a melatonina não age nos receptores GABAérgicos e não está associada a potencial de abuso ou dependência.

Quando e como deve ser tomado?

O Circadin deve ser tomado 1 a 2 horas antes do horário habitual de dormir, com uma pequena quantidade de alimento. Deve ser engolido inteiro, sem mastigar ou partir, para preservar o mecanismo de liberação prolongada. O horário regular de administração é importante para manter o benefício cronobiológico.

Por quanto tempo pode ser usado?

A indicação aprovada é para tratamento de curto prazo. O tempo de uso deve ser determinado pelo médico, com base na resposta clínica individual. Em caso de necessidade de uso mais prolongado, o profissional de saúde avaliará a relação risco-benefício, considerando que os dados de segurança a longo prazo são mais limitados.

Fontes consultadas

European Medicines Agency (EMA). Circadin (melatonin): EPAR Product Information. EMEA/H/C/000695. Última atualização: jul. 2025. ema.europa.eu

Quera-Salva MA, Claustrat B. Melatonin: Physiological and pharmacological aspects related to sleep: The interest of a prolonged-release formulation (Circadin) in insomnia. Encephale. 2018;44(6):548-557. PMID: 30107892.

RAD Neurim Pharmaceuticals EEC SARL. Circadin: Summary of Product Characteristics. Revisado em 2025.

Aviso importante. As informações apresentadas têm finalidade exclusivamente informativa e educacional, baseadas em literatura científica e regulatória internacional. Este conteúdo não substitui a consulta, o diagnóstico ou a orientação de um profissional de saúde habilitado. O uso de qualquer medicamento deve ser avaliado e prescrito por médico.