CEVIMELINE (CEVIMELINA) HCL 30MG 100CÁPS RISING
30MG X 100CAPS
O que é a Cevimeline
Cevimeline (cevimelina) é um medicamento de uso oral aprovado pelo FDA em janeiro de 2000 para o tratamento da xerostomia (boca seca) em pacientes com síndrome de Sjögren. Pertence à classe dos agonistas colinérgicos muscarínicos, sendo comercializada nos EUA sob o nome Evoxac. Cada cápsula contém 30 mg de cevimelina cloridrato.
A síndrome de Sjögren é uma doença autoimune que afeta principalmente as glândulas exócrinas (salivares e lacrimais), causando secura oral e ocular. A cevimelina atua estimulando a secreção dessas glândulas, aliviando os sintomas de xerostomia e xeroftalmia.
Mecanismo de ação
A cevimelina é um agonista colinérgico com atividade seletiva sobre os receptores muscarínicos M1 e M3, abundantemente presentes nas glândulas exócrinas (salivares e lacrimais). Ao se ligar a esses receptores, promove a estimulação direta da secreção glandular, resultando em aumento do fluxo salivar e lacrimal. A seletividade relativa pelos subtipos M1 e M3 (presentes principalmente nas glândulas exócrinas) em comparação com M2 (coração) confere um perfil de efeitos cardiovasculares menores em relação à pilocarpina, o outro agonista muscarínico aprovado para xerostomia.
Indicações clínicas
A cevimelina está aprovada pelo FDA para o tratamento da xerostomia (boca seca) associada à síndrome de Sjögren em adultos. É uma alternativa terapêutica à pilocarpina oral, com perfil de tolerabilidade ligeiramente diferente. O uso deve ser avaliado pelo reumatologista ou médico assistente especializado no manejo da síndrome de Sjögren.
Posologia
A dose aprovada pelo FDA é de 30 mg, três vezes ao dia. As cápsulas podem ser tomadas com ou sem alimentos, embora a ingestão com alimentos possa reduzir a intensidade de efeitos gastrointestinais. A posologia deve ser determinada e monitorada pelo médico.
Efeitos adversos mais relatados
Os efeitos adversos mais comuns são decorrentes da estimulação colinérgica generalizada e incluem sudorese excessiva, náusea, rinite, diarreia, cefaleia, urgência urinária, rubor facial e lacrimejamento. Efeitos cardiovasculares (bradicardia, bloqueio AV) são menos frequentes em comparação com outros agonistas muscarínicos. O medicamento é contraindicado em situações em que miose não é desejada (como glaucoma de ângulo fechado) e em irite aguda.
Perguntas frequentes
Ambas são agonistas muscarínicos aprovados para xerostomia na síndrome de Sjögren. A cevimelina tem maior seletividade pelos receptores M1 e M3, o que teoricamente resulta em menor impacto cardiovascular. A pilocarpina tem início de ação mais rápido. Estudos comparativos diretos são limitados, e a escolha entre elas depende da tolerabilidade individual e avaliação do médico.
Pacientes com doença cardiovascular significativa devem ser avaliados com cautela antes do uso, pois agonistas muscarínicos podem afetar a frequência cardíaca e a condução elétrica do coração. O médico assistente avaliará o risco-benefício individualmente.
Sim. A estimulação dos receptores M3 nas glândulas lacrimais promove aumento da produção de lágrimas, podendo aliviar também os sintomas de xeroftalmia (olhos secos). A indicação formal aprovada pelo FDA é específica para xerostomia, mas o benefício sobre a secura ocular é documentado em estudos clínicos.
A sudorese excessiva é um dos efeitos adversos mais comuns e é decorrente da estimulação colinérgica das glândulas sudoríparas. Geralmente melhora com o tempo de uso, mas pode ser desconfortável. Caso persista de forma intolerável, o médico pode ajustar a dose ou avaliar alternativas.
A cevimelina não possui registro na ANVISA no Brasil. O produto pode ser importado para uso pessoal conforme a RDC 81/2008 da ANVISA, mediante prescrição médica, preferencialmente de reumatologista, e documentação exigida.
— FDA Prescribing Information: Evoxac (cevimeline hydrochloride). Daiichi Pharmaceuticals, 2000. accessdata.fda.gov
— Ono M, et al. Efficacy and safety of cevimeline for xerostomia of patients with Sjögren's syndrome. J Rheumatol. 2003;30(3):584-590.
— Vivino FB, et al. Pilocarpine tablets for the treatment of dry mouth and dry eye symptoms in patients with Sjögren syndrome. Arch Intern Med. 1999;159(2):174-181.
— MedlinePlus. Cevimeline. U.S. National Library of Medicine. medlineplus.gov