AUSTEDO 12 MG 60 Tablets TEVA PHARMACEUTICALS
AUSTEDO 12 MG 60 Tablets TEVA
Austedo® (Deutetrabenazina)
Inibidor de VMAT2 • Uso oral • 6 mg / 9 mg / 12 mg • Neurologico
O que e o Austedo®
Austedo® e um medicamento neurologico de uso oral cujo principio ativo e a deutetrabenazina, um inibidor seletivo do transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2). Foi desenvolvido pela Teva Neuroscience e aprovado pela FDA em 2017. A deutetrabenazina e uma forma deuterada da tetrabenazina, com modificacoes na estrutura molecular que prolongam a meia-vida do farmaco e reduzem a variabilidade na exposicao plasmatica.
O Austedo® esta disponivel em comprimidos revestidos de 6 mg, 9 mg e 12 mg para uso de duas vezes ao dia, alem da formulacao de liberacao prolongada Austedo XR®, de uso uma vez ao dia. A apresentacao de 12 mg / 60 comprimidos destina-se a pacientes adultos em fase de manutencao da terapia.
Mecanismo de Acao
A deutetrabenazina atua inibindo de forma reversivel o Transportador Vesicular de Monoaminas 2 (VMAT2), proteina responsavel pelo empacotamento de monoaminas (dopamina, serotonina, norepinefrina e histamina) nas vesiculas pre-sinopticas. Ao bloquear o VMAT2, o farmaco reduz a quantidade de monoaminas disponivel para liberacao nas sinapses do sistema nervoso central.
A formula quimica da deutetrabenazina e C21H23D6NO3, com peso molecular de 323,44 g/mol. A substituicao de seis atomos de hidrogenio por deuterio nas posicoes metil O-metil dos grupos metila diminui a taxa de metabolizacao pelo sistema CYP2D6, resultando em metabólitos ativos (alfa-HTBZ e beta-HTBZ) com meia-vida mais longa e perfil farmacocinetico mais estavel em comparacao a tetrabenazina convencional.
O mecanismo preciso pelo qual a reducao de monoaminas alivia a coreia e a discinesia tardia ainda nao e completamente compreendido, mas acredita-se que a reducao da transmissao dopaminergica excessiva nos nucleos da base seja central para o efeito terapeutico.
Indicacoes Terapeuticas Aprovadas
O Austedo® possui aprovacao pela FDA (EUA) e por outras agencias regulatorias para adultos, nas seguintes indicacoes:
Tratamento dos movimentos involuntarios coreicos em adultos com doenca de Huntington. A eficacia foi demonstrada em reducao significativa dos escores de coreia versus placebo no estudo ARC-HD e nos dados do estudo First-HD.
Tratamento da discinesia tardia em adultos. A discinesia tardia e um transtorno do movimento involuntario causado pelo uso prolongado de medicamentos bloqueadores de dopamina (antipsicóticos, metoclopramida, entre outros). A eficacia foi estabelecida pelo estudo ARM-TD (fase III).
A dose e determinada individualmente para cada paciente, iniciando com 6 mg ao dia (ou 6 mg duas vezes ao dia para coreia de Huntington) e ajustada gradualmente conforme resposta clinica e tolerabilidade, ate o maximo de 48 mg/dia.
Evidencias Clinicas
Estudo First-HD (coreia de Huntington, fase III): Ensaio aleatorizado, duplo-cego, controlado por placebo. Pacientes tratados com deutetrabenazina apresentaram reducao media de 4,4 pontos no escore de coreia da UHDRS (Unified Huntington's Disease Rating Scale) em comparacao com 1,9 pontos no grupo placebo (diferenca de 2,5 pontos; p<0,0001). A taxa de resposta clinica foi significativamente superior ao placebo.
Estudo ARC-HD (transicao de tetrabenazina): Avaliou pacientes em transicao da tetrabenazina para a deutetrabenazina. Os resultados demonstraram manutencao do controle dos movimentos involuntarios com perfil de efeitos adversos comparavel, especialmente no que diz respeito a sintomas de depressao e sonolencia.
Estudo ARM-TD (discinesia tardia, fase III): Ensaio duplo-cego controlado por placebo. Pacientes com discinesia tardia tratados com deutetrabenazina demonstraram reducao significativamente maior no escore AIMS (Abnormal Involuntary Movement Scale) em comparacao ao placebo (reducao de 3,0 versus 1,6 pontos; p=0,0188), com taxa de resposta global superior.
Advertencias, Contraindicacoes e Reacoes Adversas
Alerta de Caixa Preta (FDA Black Box Warning)
O Austedo® pode aumentar o risco de depressao e pensamentos suicidas em pacientes com doenca de Huntington. O farmaco e contraindicado em pacientes com doenca de Huntington que apresentem ideacao suicida ativa ou depressao nao tratada ou inadequadamente tratada. O monitoramento proximo do estado psiquiatrico e essencial durante o tratamento.
Contraindicacoes: Pacientes com doenca de Huntington com pensamentos suicidas ou depressao nao controlada; pacientes em uso de inibidores da MAO (IMAO); pacientes com insuficiencia hepatica; pacientes em uso de reserpina ou tetrabenazina.
Reacoes adversas mais frequentes: Sonolencia, fadiga, xerostomia (boca seca), diarreia, nasofaringite, insonia, ansiedade, irritabilidade, agitacao, queda e nausea. Em pacientes com discinesia tardia, as reacoes mais comuns incluem nasofaringite, cefaleia e insonia.
Interacoes medicamentosas relevantes: O uso concomitante com inibidores fortes do CYP2D6 (como fluoxetina, paroxetina, bupropiona) pode aumentar a exposicao aos metabólitos ativos, requerendo reducao de dose. Nao deve ser combinado com IMAO ou reserpina.
Perguntas Frequentes
O que e a doenca de Huntington e como o Austedo® ajuda?
A doenca de Huntington e uma doenca neurologica genetica progressiva causada por uma mutacao no gene HTT, resultando na degeneracao de neuronios nos nucleos da base e no cortex cerebral. Um dos sintomas mais incapacitantes e a coreia, movimentos involuntarios bruscos e arritmicos. O Austedo® reduz esses movimentos ao diminuir a disponibilidade de dopamina nas sinapses do estriado, sem eliminar completamente o sintoma, mas melhorando o controle motor e a qualidade de vida.
O que e discinesia tardia?
Discinesia tardia e um disturbio do movimento caracterizado por movimentos involuntarios, repetitivos e sem proposito, especialmente na face, lingua, labios e extremidades. E causada pelo uso prolongado de medicamentos bloqueadores de receptores de dopamina, como antipsicoticos de primeira e segunda geracao e metoclopramida. O Austedo® trata a discinesia tardia ao reduzir a hiperatividade dopaminergica que perpetua esses movimentos.
Qual a diferenca entre Austedo® e tetrabenazina (Nitoman)?
A tetrabenazina e o farmaco original inibidor do VMAT2, utilizado ha decadas no tratamento da coreia de Huntington. A deutetrabenazina (Austedo®) e uma versao deuterada com meia-vida mais longa, permitindo dosagem duas vezes ao dia (versus tres a quatro vezes com tetrabenazina), menor variabilidade plasmatica e perfil semelhante de eficacia com potencialmente menor incidencia de alguns efeitos adversos como sonolencia. Nao existem estudos de comparacao direta (head-to-head) de longa duracao entre os dois farmacos.
Quais os cuidados durante o tratamento com Austedo®?
O paciente e seus familiares devem monitorar sinais de depressao, pensamentos suicidas ou alteracoes de comportamento, comunicando imediatamente ao medico qualquer mudanca observada. O Austedo® deve ser tomado com alimentos para melhorar a absorcao. Os comprimidos nao devem ser partidos, mastigados ou esmagados. O consumo de alcool e outros depressores do SNC deve ser evitado durante o tratamento.
O Austedo® pode ser usado em criancas?
O Austedo® e aprovado e estudado para uso em adultos. A seguranca e eficacia em pacientes pediatricos nao foram estabelecidas em estudos clinicos controlados. O uso em menores de 18 anos deve ser avaliado com extremo criterio pelo neurologista ou neuropediatra responsavel, levando em conta o perfil risco-beneficio individual.
Como obter o Austedo® no Brasil?
O Austedo® nao possui registro vigente na ANVISA para comercializacao regular no Brasil. Pode ser obtido por importacao individual mediante prescricao medica, conforme a Resolucao RDC 81/2008 da ANVISA. A importacao pode ocorrer diretamente pelo paciente ou por meio de farmacia especializada em importacao de medicamentos. Recomenda-se verificar junto ao medico e a farmacia especializada as opcoes e documentacao necessarias para cada caso.
Fontes Consultadas
- U.S. Food and Drug Administration (FDA) / DailyMed. AUSTEDO (deutetrabenazine) tablets / AUSTEDO XR extended-release tablets – Prescribing Information. Teva Neuroscience, Inc. Atualizado em fev. 2025. Disponivel em: dailymed.nlm.nih.gov
- Frank S. et al. Effect of Deutetrabenazine on Chorea Among Patients With Huntington Disease: A Randomized Clinical Trial (First-HD). JAMA. 2016;316(1):40-50.
- Fernandez HH et al. Randomized controlled trial of deutetrabenazine for tardive dyskinesia: The ARM-TD study. Neurology. 2017;88(21):2003-2010.
- Huntington's Disease Society of America (HDSA). Medications for Huntington's Disease. Disponivel em: hdsa.org
- Anderson KE et al. Deutetrabenazine for Treatment of Involuntary Movements in Patients With Tardive Dyskinesia (AIM-TD). JAMA Psychiatry. 2017;74(8):803-811.
Aviso Importante
As informacoes desta pagina tem carater exclusivamente informativo e educativo, com base em fontes cientificas e regulatorias publicas. Nao substituem a consulta, o diagnostico ou a prescricao de um medico habilitado. O Austedo® e um medicamento sujeito a prescricao medica, com perfil de seguranca especifico que inclui riscos psiquiatricos graves (depressao e ideacao suicida em pacientes com doenca de Huntington). O uso deve ser sempre orientado e monitorado por um profissional de saude qualificado. Nao inicie, altere ou interrompa qualquer tratamento sem orientacao medica.