Abilify Asimtufii (aripiprazol) 960mg/ 3.2ml (300 mg/ml) Otsuka
Abilify Asimtufii 960mg/ 3.2ml
Abilify Asimtufii® (Aripiprazol)
Antipsicótico atípico injetável de longa ação • Uso intramuscular • 960 mg / 3,2 mL • Bimestral
O que e o Abilify Asimtufii®
Abilify Asimtufii® e uma formulacao de aripiprazol monoidrato na forma de suspensao injetável de liberacao prolongada (LAI), desenvolvida para administracao intramuscular glútea a cada dois meses (bimestral). Foi aprovada pela FDA em marco de 2023 e pela EMA em 2024. O medicamento e produzido e distribuido pela Otsuka America Pharmaceutical, em parceria com a Lundbeck.
A apresentacao de 960 mg / 3,2 mL (300 mg/mL) destina-se a pacientes adultos ja estabilizados com aripiprazol, em regime de manutencao. Tambem esta disponivel em dose de 720 mg / 2,4 mL. Cada seringa pre-preenchida e de uso unico, exclusivamente para aplicacao por profissional de saude treinado.
O desenvolvimento desta formulacao bimestral representa uma evolucao dos antipsicóticos injetáveis de longa acao mensais (como o Abilify Maintena®), reduzindo o numero de visitas ao servico de saude de 12 para 6 por ano e potencialmente contribuindo para maior adesao ao tratamento.
Mecanismo de Acao
O aripiprazol e um agonista parcial dos receptores de dopamina D2 e D3 e dos receptores de serotonina 5-HT1A, e antagonista dos receptores 5-HT2A. Esse perfil farmacodinamico unico diferencia o aripiprazol dos antipsicóticos antagonistas plenos de D2.
Ao atuar como agonista parcial, o aripiprazol funciona como estabilizador de dopamina: em vias hiperdopaminérgicas (mesolímbica, relacionada a psicose), reduz a atividade; em vias hipodopaminérgicas (mesocortical, relacionada a sintomas cognitivos e negativos), aumenta parcialmente a transmissao. Essa caracteristica contribui para menor incidencia de efeitos extrapiramidais e hiperprolactinemia em comparacao a antagonistas plenos.
A formula quimica do aripiprazol e C23H27Cl2N3O2, com peso molecular de 448,39 g/mol. A formulacao LAI utiliza aripiprazol monoidrato em suspensao aquosa estéril que, apos injecao intramuscular glútea, e absorvida lentamente ao longo de 60 dias, mantendo niveis plasmaticos terapéuticos de forma estavel durante o intervalo bimestral.
O mecanismo preciso de eficacia na esquizofrenia e no transtorno bipolar nao e completamente conhecido, mas a modulacao das vias dopaminérgicas e serotonérgicas e considerada central para os efeitos terapéuticos observados.
Indicacoes Terapeuticas Aprovadas
O Abilify Asimtufii® possui aprovacao regulatória para adultos nas seguintes indicacoes:
Tratamento de manutencao da esquizofrenia em adultos. A eficacia e baseada nos estudos clínicos robustos do aripiprazol oral e do Abilify Maintena (formulacao mensal), com dados de ponte farmacocinetica para a formulacao bimestral. A aprovacao da EMA (2024) restringe-se a pacientes adultos ja estabilizados com aripiprazol oral.
Tratamento de manutencao em monoterapia do transtorno bipolar do tipo I em adultos. Esta indicacao consta apenas na aprovacao da FDA (2023); a aprovacao europeia nao inclui esta indicacao.
Pacientes que nunca utilizaram aripiprazol devem ter tolerabilidade estabelecida com aripiprazol oral antes de iniciar o Abilify Asimtufii®. A dose de manutencao recomendada e de 960 mg a cada 2 meses (56 dias), com janela de administracao de mais ou menos 2 semanas.
Evidencias Clinicas
Estudo pivotal Fase 3 (Harlin et al., 2023): Ensaio aleatorizado, duplo-cego, de nao inferioridade, comparando Abilify Asimtufii 960 mg (a cada 2 meses) com Abilify Maintena 400 mg (mensal) em adultos com esquizofrenia. Os resultados demonstraram equivalencia farmacocinetica (razao de média geométrica de 1,011 para concentracao em estado estacionário) e nao inferioridade clinica na taxa de exacerbacoes psiquiátricas.
Seguranca e tolerabilidade: A incidência total de eventos adversos emergentes do tratamento (TEAEs) foi semelhante entre os grupos: 71,2% com Abilify Asimtufii 960 mg versus 70,9% com Abilify Maintena 400 mg. O ganho de peso foi o evento adverso mais frequente (22,7% versus 20,9%). Os sintomas extrapiramidais foram comparáveis entre os grupos, consistente com o perfil de agonista parcial D2.
A revisao de Samalin et al. (2024) destaca que a formulacao bimestral e bem tolerada em doses multiplas, com perfil de seguranca alinhado ao aripiprazol oral e a formulacao mensal, exceto pela maior frequencia de reacoes no sítio de injecao, esperada pelo maior volume administrado (3,2 mL versus 2 mL).
Advertencias, Contraindicacoes e Reacoes Adversas
Alerta de Caixa Preta (FDA Black Box Warning)
Pacientes idosos com psicose relacionada a demência tratados com antipsicóticos apresentam risco aumentado de morte. O Abilify Asimtufii® nao e aprovado para o tratamento de pacientes com psicose relacionada a demência.
Contraindicacao: Hipersensibilidade conhecida ao aripiprazol ou a qualquer excipiente da formulacao. Reacoes de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, foram relatadas com o uso de aripiprazol.
Reacoes adversas mais frequentes: Ganho de peso, dor no sítio de injecao (volume de 3,2 mL), sonolencia, acatisia, cefaleia, constipacao e insonia. A taxa de efeitos extrapiramidais e geralmente menor do que com antagonistas plenos de D2.
Interacoes medicamentosas: Inibidores fortes de CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) e CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina) aumentam a exposicao ao aripiprazol. Indutores de CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina) reduzem os niveis plasmaticos. Ajustes de dose podem ser necessários.
Perguntas Frequentes
Qual a diferenca entre Abilify Asimtufii® e Abilify Maintena®?
Ambos contem aripiprazol monoidrato e sao formulacoes injetáveis de longa acao (LAI). O Abilify Maintena® e administrado mensalmente (a cada 28 dias), enquanto o Abilify Asimtufii® e administrado a cada 56 dias (bimestralmente). Os estudos demonstraram equivalencia de exposicao plasmatica entre as duas formulacoes. O Asimtufii oferece a vantagem pratica de apenas 6 visitas ao servico de saude por ano, versus 12 com a formulacao mensal.
O Abilify Asimtufii® pode ser utilizado diretamente, sem aripiprazol oral antes?
Para pacientes que nunca utilizaram aripiprazol, recomenda-se verificar a tolerabilidade com aripiprazol oral antes de iniciar a formulacao injetável bimestral. Para pacientes ja estabilizados em Abilify Maintena 400 mg mensalmente, a transicao pode ser feita diretamente na proxima visita de injecao programada, sem necessidade de sobreposicao oral adicional.
O que acontece se uma injecao for perdida ou atrasada?
Conforme as informacoes de prescricao da FDA, a injecao pode ser administrada dentro de uma janela de mais ou menos 2 semanas da data programada sem necessidade de ajustes. Se o atraso ultrapassar 14 semanas desde a ultima injecao, e recomendado o protocolo de reiniciacao com sobreposicao de aripiprazol oral para reestabelecer concentracoes plasmaticas terapeuticas.
Em qual musculo deve ser aplicada a injecao?
O Abilify Asimtufii® e indicado exclusivamente para injecao intramuscular no musculo glúteo máximo. Nao deve ser administrado por via intravenosa ou subcutânea. A aplicacao deve ser realizada por profissional de saude treinado, utilizando a seringa e a agulha fornecidas no kit, com alternancia do lado de aplicacao a cada visita.
O Abilify Asimtufii® e indicado apenas para esquizofrenia?
Nao inteiramente. A aprovacao da FDA (2023) abrange esquizofrenia e manutencao em monoterapia do transtorno bipolar do tipo I em adultos. A aprovacao da EMA (2024) e mais restrita, contemplando apenas a manutencao da esquizofrenia em pacientes ja estabilizados com aripiprazol oral. Em outros paises, as indicacoes aprovadas podem variar.
Como obter o Abilify Asimtufii® no Brasil?
O Abilify Asimtufii® nao possui registro na ANVISA para comercializacao regular no Brasil. Pode ser obtido por importacao individual mediante prescricao medica, nos termos da Resolucao RDC 81/2008 da ANVISA. Recomenda-se consultar o psiquiatra responsavel e uma farmacia especializada em importacao de medicamentos para verificar a documentacao necessária e as opcoes de acesso disponíveis.
Fontes Consultadas
- U.S. Food and Drug Administration (FDA) / DailyMed. ABILIFY ASIMTUFII (aripiprazole) extended-release injectable suspension, Prescribing Information. Otsuka America Pharmaceutical, Inc. Atualizado em abr. 2025. Disponivel em: dailymed.nlm.nih.gov
- European Medicines Agency (EMA). Abilify Asimtufii, Assessment information. Aprovacao: 2024. Disponivel em: ema.europa.eu
- Harlin M. et al. Aripiprazole 2-Month Ready-to-Use (Ari 2MRTU) versus Aripiprazole Once-Monthly in Schizophrenia: A Phase 3, Randomized, Double-Blind, Non-Inferiority Study. J Clin Psychiatry. 2023.
- Samalin L. et al. Aripiprazole 2-month ready-to-use injectable suspension: a review. Expert Opin Pharmacother. 2024.
- Citrome L. Aripiprazole long-acting injectable formulations for the treatment of schizophrenia: prescribing considerations. CNS Drugs. 2016;30(11):1003-1016.
Aviso Importante
As informacoes desta pagina tem carater exclusivamente informativo e educativo, com base em fontes cientificas e regulatorias publicas. Nao substituem a consulta, o diagnostico ou a prescricao de um medico habilitado. O Abilify Asimtufii® e um medicamento de uso exclusivo hospitalar ou clinico, aplicado por profissional de saude treinado, sujeito a prescricao medica. O tratamento da esquizofrenia e do transtorno bipolar exige acompanhamento psiquiátrico continuo. Nao inicie, altere ou interrompa qualquer tratamento sem orientacao medica.